در روز 9 اکتبر 1873 چارلز رادولف والگرین(Charles Rudolph Walgreen) در یک خانواده مهاجر سوئدی در ایلینویز متولد شد.او در دبیرستان و کالج بیزینس دیکسون تحصیل کرد. چارلز در نوجوانی قسمتی از انگشت خود را در یک حادثه در کارخانه کفش‌سازی از دست داد.

پزشک معالجش او را متقاعد کرد که به جای کار در کارخانه، به عنوان کارآموز برای یک داروساز محلی کار کند. از زمان استخدام او توسط دکتر هورتون، علاقه او به داروسازی روز به روز بیشتر شد. در سال 1893 او به شیکاگو رفت و موفق به دریافت مجوز داروسازی شد. در آغاز جنگ‌های آمریکایی-اسپانیایی والگرین جزو اولین داوطلبان سواره نظام ایلینویز بود. او در حین خدمت در کوبا دچار بیماری‌های مالاریا و تب زرد شد که تا آخر عمر او را رنج می‌داد.

پس از ترخیص از ارتش، چارلز به شیکاگو بازگشت و در داروخانه ایزاک بلاد مشغول به کار شد و در سال 1901 پس از بازنشسته شدن ایزاک، داروخانه او را خرید و نام آن را والگرینز گذاشت. او در سال 1909 دومین داروخانه خود را افتتاح کرد و تا سال 1916 تعداد این شعبه‌ها به 9 شعبه رسیده بود. همچنین او بسیاری از داروخانه‌هایی را که می‌خرید بهبود می‌داد. سپس او شروع به تولید داروهای ساخت خودش کرد و با این کار توانست کنترل بیشتری روی کیفیت محصولات داشته باشد و آنها را به قیمت پایین‌تری بفروشد.

در دهه 1930 موفقیت‌های زیادی نصیب والگرینز شد. شرکت در سال 1923 شعبه‌هایی در خارج از مناطق مسکونی احداث کرد و همچنین محصول جدید خود یعنی شیر فرآوری شده را معرفی کرد. والگرینز برای تامین تقاضای مشتریان بستنی، کارگاه‌های ساخت بستنی دایر کرد و تا اواسط دهه 1920 حدود 44 فروشگاه با فروش سالانه 2/1 میلیون دلار داشت.

در سال‌های بعد والگرینز کار خود را به ایالت‌های ویسکانسن، میزوری و مینه سوتا گسترش داد و تعداد فروشگاه‌ها و داروخانه‌ها تا آخر دهه 1930 به 397 عدد رسیده و فروش سالانه 4 میلیون دلار شده بود. در جریان رکود اقتصادی و افت شدید قیمت سهام، این شرکت ضرر خاصی متحمل نشد و تا سال 1934 در بیش از 30 ایالت آمریکا 600 شعبه باز کرده بود. پس از فوت چارلز، پسرش که او هم نام پدر را یدک می‌کشید مدیریت زنجیره فروشگاه‌ها را به عهده گرفت. در آن سال‌ها با وجود موفقیت‌های بسیار، رشد سال‌های اولیه کمپانی به چشم نمی‌خورد. در اوایل دهه 1950 والگرین بازنشسته شد و پسرش که او نیز همانند پدر و پدربزرگ خود نامش چارلز بود، جای پدر را گرفت و تحولات بسیاری در شرکت ایجاد کرد. از جمله ابتکارات او استفاده از سیستم کامپیوتری اسکن بارکد برای فروشگاه‌ها بود.

پس از بازنشستگی چارلز، خانواده والگرین برای مدت کوتاهی مدیریت شرکت را واگذار کردند. شرکت در سال 1986 فروشگاه‌های مدی- مارت را خریداری کرده و به زنجیره شعبه‌های خود اضافه کرد. در سال 1995 کوین والگرین معاونت شرکت را به عهده گرفت و تا سال 2006 به معاون ارشد شرکت تبدیل شد.

در 12 ژوئیه 2006 دیوید برنر، مدیر اجرایی شرکت بازنشسته شد و جای خود را به رییس شرکت، «جف راین» داد. جف راین با داشتن مدارک حسابداری و داروسازی از دانشگاه آریزونا و مهارت‌های مدیریت فروشگاه و مدیریت بخش، گزینه مناسبی برای این پست به حساب می‌آمد. گریگ واسون، رییس سابق خدمات بهداشتی والگرینز نیز مجددا به عنوان رییس و مدیر عملیات شرکت منصوب شد. در آن سال والگرینز فروشگاه‌های زنجیره‌ای «هپی‌هاری» را در دالوور، پنسیلوانیا، مریلند و نیوجرسی خریداری کرد و شش هزارمین شعبه والگرینز در اکتبر 2007 در نیو اورلئان و لوئیزیانا افتتاح شد. همچنین در سال بعد 20 داروخانه در پورتوریکو از «فارماسیاس ال آمال» خریداری و به جمع شعبات والگرینز اضافه شد.

در اکتبر 2008 جف راین بازنشسته شد و آلن مک نالی جای او را گرفت و سال بعد گریگ واسون مدیر اجرایی شرکت شد. تا سال 2009 والگرینز در تمامی 50 ایالت آمریکا شعباتی دایر کرده بود و در فوریه 2010 اعلام کرد برنامه‌ای برای خریدن فروشگاه‌های زنجیره‌ای نیویورک سیتی با نام «دواین رید» به مبلغ یک میلیارد دلار دارد.

والگرینز اکنون بزرگ‌ترین زنجیره تامین مواد دارویی در آمریکا به شمار می‌رود که با بیش از 7500 داروخانه در سرتاسر آمریکا، منطقه کلمبیا (DC) و پورتوریکو دسترسی خوبی به کالاها و خدمات دارویی، آرایشی و بهداشتی ایحاد کرده است. مراکز خدماتی والگرینز، سرویس‌هایی همچون خدمات درمانی، تجویز دارو و مشاوره پزشکی ارائه می‌دهد.

دفتر مرکزی والگرینز در دیرفیلد ایلینویز واقع شده و این شرکت با 238 هزار کارمند در شعبات مختلف خود، در سال گذشته میلادی درآمدی بالغ بر 63 میلیارد دلار کسب کرده است.